綠原酸可能是一種安全有效的癌癥分化誘導(dǎo)劑。通過“教育”癌細(xì)胞分化而非殺死它們，可能是一種新的癌癥治療策略。綠原酸在復(fù)發(fā)的高級別膠質(zhì)瘤患者的I期臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出色，已被中國食品藥品監(jiān)督管理局（CFDA）批準(zhǔn)進(jìn)行Ⅱ期臨床試驗(yàn)。

本研究開發(fā)了一種基于液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜（LC-MS/MS）的定量分析方法，用于檢測人血漿中的綠原酸，并將其應(yīng)用于晚期實(shí)體瘤患者的藥代動力學(xué)研究。

本研究首次探討了綠原酸在復(fù)發(fā)性高級別膠質(zhì)瘤患者中的免疫調(diào)節(jié)機(jī)制。研究納入6例患者，收集其綠原酸治療前后的外周血樣本，通過高通量RNA測序（RNA-seq）分析基因表達(dá)差異。結(jié)果顯示，2例患者（P3和P4）在綠原酸治療后達(dá)到疾病穩(wěn)定狀態(tài)，無進(jìn)展生存時間分別為8.1個月和4.9個月，總生存時間均為16.5個月，且至今仍存活。

本研究對新型抗腫瘤藥物注射用綠原酸在人體內(nèi)的代謝產(chǎn)物進(jìn)行了分離和鑒定。研究中，健康成年人肌肉注射該藥后，收集其尿液和糞便樣本進(jìn)行分析。結(jié)果顯示，糞便中未檢測到代謝產(chǎn)物，而尿液中共鑒定出6種代謝產(chǎn)物，包括異構(gòu)化綠原酸、水解綠原酸以及甲基化綠原酸（M3和M4），其中M3和M4為主要代謝產(chǎn)物。

本文研究了綠原酸（CHA）通過將腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞從促腫瘤的M2表型極化為抗腫瘤的M1表型，從而抑制膠質(zhì)母細(xì)胞瘤生長的機(jī)制。研究發(fā)現(xiàn)，CHA通過促進(jìn)STAT1信號通路激活和抑制STAT6信號通路激活來調(diào)節(jié)巨噬細(xì)胞的極化狀態(tài)。